Dr. Klaus Lehmann

D-64380 Roßdorf
bei Darmstadt
Brunnersweg 12
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e-Mail drkl.lehmann@t-online.de

Arzneiform – Neues Design - Innovativ !

Verfahren zur Herstellung laminarer Arzneiformen:

„Laminare Arzneiformen” sind neuartige Zubereitungen von Arzneimitteln, die auf einer hochentwickelten Herstellungstechnologie der Mikroelektronik basieren und für anspruchsvolle pharmazeutische Zubereitungen mit gesteuerter Wirstoffabgabe neue Möglichkeiten der Herstellung, der Therapie und des Marktes eröffnen. Das Bild oben zeigt die neuartige Arzneiform als Filmrolle in einer Arzneikapsel (rechts) im Größenvergleich zu einem handelsüblichen, angeschnittenen Elektrolytkondensator (links). Beim Vergrößern des Bildes durch Anklicken sieht man deutlicher in der Kapsel den dort eingebrachten arzneistoffhaltigen, aufgerollten Film. Die Feinstruktur wird noch deutlicher in einer rasterelektronenmikroskopische (REM) Aufnahme weiter unten gezeigt.

Zum Patent:

Das Patent „Laminare Arzneiformen und Verfahren zu ihrer Herstellung“ (DE 19715794) ist nunmehr als Lizenz zugänglich.
Ich biete Ihnen dazu eine Einführung in die Herstellungstechnologie mit meinem eigenen Wissen auf dem Gebiet der Arzneiformen mit gesteuerter Wirkstoffabgabe an. Zum rechtskräftigen Patent in Deutschland ist Lizenzbereitschaft erklärt worden.

Das Bild oben links zeigt die Grundform einer Rolle aus einem Polymerfilm mit eingelagertem Arzneiwirkstoff. Weitere, vielfältige Möglichkeiten sind gerollte oder gefaltete, wirkstoffhaltige Schichten in Form von Zylindern, Scheibchen, gerundeten Päckchen u.ä. mit einfachem oder mehrfachem Schichtaufbau. Sie können in Kapseln ab Gr.3 eingebracht werden, wie im ersten Bild oben rechts gezeigt.

Das Bild oben rechts ist eine rasterelektronenmikroskopische (REM)- Aufnahme eines gerollten Zylinders. Sie lässt die Mikrostrukturen der Träger- und Zwischenschichten der Arzneiform im Nanobereich erkennen. Der dargestellte Ausschnitt hat im Original eine Größe von ca. 1,2 x 1,8 mm.

Zur Person des Erfinders:

Als Leiter der Pharmazeutischen Forschung und Entwicklung in Darmstadt habe ich eine Reihe von Polymethacrylaten für Azneiformen mit gesteuerter Wirkstoffabgabe und Verfahren dazu entwickelt und weltweit Kunden der Produktgruppe „Eudragit” anwendungstechnisch betreut. Diese Produkte der Firma Degussa/ Röhm sind als definierte Hilfsstoffe für die Herstellung von Arzneimitteln weltweit im Gebrauch. Ich bin Mitglied der „Arbeitsgemeinschaft für Pharmazeutische Verfahrenstechnik, Mainz“ seit 1985.

Zum inneren Aufbau:

Hoher Ordnungsgrad der Struktur der Arzneiform ist durch zwei Faktoren bestimmt:
Erstens durch die Mikrostruktur innerhalb der Polymerfilme, nämlich der Einbettung der Arzneimittel- Moleküle in das Polymer- Netzwerk. Beim Einsatz von Polymerdispersionen mit sphärischen Latex- Partikeln sind diese Dimensionen im Bereich von 10-100 Nanometer.
Der zweite Faktor ist die Anordnung der laminaren Filmstrukturen durch das Rollen oder Falten. Viele Variationen im Schichtaufbau sind möglich und können in reproduzierbaren Verfahren hergestellt werden

Zu den Wirkstoffen:

Hohe Dosiergenauigkeit ist erreichbar, was bei stark wirksamen Arzneistoffen wichtig ist.
Verarbeitung ist bei niedrigen Temperaturen möglich, somit besonders geeignet für biologische Wirkstoffe und andere empfindliche Arzneimittel.
Wirk- und Hilfsstoffe können als Lösungen, Flüssigkeiten oder Pasten eingearbeitet werden. Pulvertechnologie ist nicht erforderlich, Staubbildung wird vermieden.

Zur Formulierung:

Zur Wirkstoffabgabe:

Steuerung der Wirkstoffabgabe durch Diffusion, Zerfall und Auflösung der Mikrostrukturen. Geometrie des Schichtaufbaus und beteiligte Substanzen ergeben vielfältige Steuerungsmöglichkeiten durch:
Auswahl der Filmbildner, Einbettung der Wirkstoffe,
Kleber und andere Zwischenschichten,
Konzentration der Wirk- und Hilfsstoffe.
                               
Beispiele in der Grafik unten links.

Besondere Vorteile:

Das Beschichten von Filmen, Rollen und Schneiden sind bei niedrigen Temperaturen ohne Staubentwicklung möglich. Es lassen sich leicht Versuchsmuster im originalen Design herstellen.
Produktion nach verfügbarer, hochentwickelter Technologie der Mikroelektronik.

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